セラバリューズの創薬研究
セラバリューズでは現在、大学、研究機関との連携による創薬研究を実施しています。その内容は多岐にわたりますが、代表的な課題は以下のとおりです。
Pim-1&3阻害薬
分子標的Pim-1キナーゼ、Pim-3キナーゼを同時に阻害する阻害化合物を見出し、その抗癌活性を実施しています。白血病から肝臓癌、膵臓癌におよぶ広い効果が確認され、次世代抗癌薬として期待されます。
☆Pimキナーゼとは、細胞内蛋白質のリン酸化酵素（キナーゼ）であり、３つのアイソフォーム（Pim1, Pim2, Pim3）の存在が知られています。
多くの生理活性物質の細胞内の情報伝達を司っており、細胞の増殖や生存を調節しています。
Pim1は悪性造血器腫瘍で特に発現が高く、Pim3は難治性の膵臓癌や肝臓癌において選択的に活性が亢進していることから、Pimキナーゼは悪性腫瘍に対する分子標的薬の創出において、非常に魅力的な標的であると考えられます。
PPARγアゴニスト、アルドースリダクターゼ阻害薬
II型糖尿病治療薬として、2つの作用を併せ持つ新規化合物を発見し、その詳細な評価を推進しています。
候補化合物が持つ２つの作用
アルドース還元酵素阻害剤
Aldose reductase 2 (グルコースからソルビトールの合成を触媒）を阻害し、ソルビトールの蓄積を抑制
→糖尿病性合併症を予防、改善
代表的薬剤：エパルレスタット
PPARγアゴニスト
PPARγ作動薬として、組織のインスリン感受性を亢進
→高血糖を改善
代表的薬剤：ピオグリタゾン（アクトス）
- 糖尿病による高血糖およびそれに伴う合併症の双方に有効な抗糖尿病薬候補
- 従来の薬剤とは類縁性のない新規骨格を有するため副作用が回避できる可能性
（従来のPPARγアゴニストであるチアゾリジン誘導体は、肥満、浮腫、心血管毒性 等の副作用が深刻な問題となっている。）
クルクミン類縁体
ウコンの成分であるクルクミンの類縁体を多数合成し、その抗炎症作用、抗癌作用、抗微生物作用などを研究しています。クルクミンを凌駕する活性を示す化合物を多数見出しています。
その他
クロロキン耐性マラリアに有効な駆虫薬研究、チオレドキシンの抗インフルエンザ、抗サイトカイン・ストーム評価などを検討しています。
共同研究先
北海道大学、東北大学、京都大学、富山大学、秋田大学、宇都宮大学、北里大学、名古屋市立大学 他